Фентанил по латыни в рецепте как пишется

Содержание
  1. Фентанил (0,005%)
  2. Инструкция
  3. Торговое название
  4. Международное непатентованное название
  5. Лекарственная форма
  6. Состав
  7. Описание
  8. Фармакотерапевтическая группа
  9. Фармакологические свойства
  10. Показания к применению
  11. Способ применения и дозы
  12. Побочные действия
  13. Противопоказания
  14. Лекарственные взаимодействия
  15. Особые указания
  16. Передозировка
  17. Форма выпуска и упаковка
  18. Условия хранения
  19. Срок хранения
  20. Условия отпуска из аптек
  21. Производитель
  22. Владелец регистрационного удостоверения
  23. Фентанил
  24. Состав
  25. Форма выпуска
  26. Фармакологическое действие
  27. Фармакодинамика и Фармакокинетика
  28. Показания к применению Фентанила
  29. Противопоказания
  30. Побочные действия
  31. Инструкция по применению Фентанила
  32. Передозировка
  33. Особые указания
  34. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  35. Условия продажи
  36. Условия хранения
  37. Срок годности
  38. ФЕНТАНИЛ
  39. Фентанил
  40. Содержание
  41. Латинское название [ править ]
  42. Фармакологическая группа [ править ]
  43. Характеристика вещества [ править ]
  44. Фармакология [ править ]
  45. Применение [ править ]
  46. Фентанил: Противопоказания [ править ]
  47. Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]
  48. Фентанил: Побочные действия [ править ]
  49. Взаимодействие [ править ]
  50. Фентанил: Способ применения и дозы [ править ]
  51. Меры предосторожности [ править ]
  52. Условия хранения [ править ]
  53. Торговые наименования [ править ]

Фентанил (0,005%)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,005 % 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Опиоидные анальгетики. Фентанил.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышечную и жировую ткани. Связывание с белками плазмы достигает 79 %. Метаболизируется в печени путем N-деалкилирования и гидроксилирования, а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс составляет 0,4 – 0,5 л/мин, период полувыведения – 10 – 30 мин, объем распределения – 60 – 80 л. Выводится почками (около 75 % в виде метаболитов и 10 % в неизмененном состоянии) и кишечником (9 % в виде метаболитов). Поступает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Агонист опиатных рецепторов, взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами центральной нервной системы, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическим и неспецифическим болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса и миндалевидному комплексу. Снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Понижая возбудимость болевых центров, оказывает снотворный эффект.

При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости.

Угнетает дыхательный центр, возбуждает рвотный центр и центры блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, а также сфинктеров уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта с одновременным угнетением перистальтики, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта. Снижает интенсивность почечного кровотока. Приводит к увеличению содержания амилазы и липазы в крови.

Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1 – 3 мин, достигает максимума через 5 – 7 мин; при внутримышечном введении действие начинается через 10 – 15 мин; продолжительность эффекта при однократном введении – около 30 мин.

Показания к применению

нейролептанальгезия (как анальгетическое и дополнительное средство)

общее обезболивание и как анестетик для индукции при проведении обезболивания

как респираторный депрессант при интенсивном лечении.

Способ применения и дозы

Фентанил применяется только в условиях стационара под контролем врача. Дозу фентанила необходимо подбирать индивидуально (в зависимости от клинической ситуации).

Фентанил вводят внутривенно и внутримышечно.

Взрослым: для премедикации и в постоперационном периоде – внутримышечно по 1 – 2 мл (0,05 – 0,1 мг фентанила);

для вводного наркоза – внутривенно по 2 – 4 мл (0,1 – 0,2 мг фентанила);

нейролептанальгезия – внутривенно по 4 – 12 мл (0,2 – 0,6 мг фентанила), введение повторяют каждые 20 мин;

при операциях под местной анестезией – внутримышечно или внутривенно по 0,5 – 1 мл (0,025 – 0,05 мг фентанила), возможно повторное введение через каждые 20 – 30 мин;

для уменьшения сильных болей – внутримышечно или внутривенно по 0,5 – 1 – 2 мл (0,025 – 0,05 – 0,1 мг фентанила).

Дозы, превышающие 200 мкг, применяются исключительно при анестезии.

Детям от 2 до 12 лет вводят внутримышечно по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) массы тела.

Побочные действия

— парадоксальная стимуляция центральной нервной системы

— спутанность сознания, галлюцинации

гиповентиляция, одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки (при введении в больших дозах), бронхоспазм, ларингоспазм, кашель

— запоры, спазм сфинктера Одди

нарушение оттока мочи

нарушения зрения, миоз

— возможные токсичные реакции: зуд, эритема при подкожном введении, кровоточивость при введении в подслизистую оболочку, острый токсический делирий при подкожном введении, анафилактический шок

— головная боль, головокружение

— билиарный спазм, колебания печеночных ферментов

— ортостатическая гипотензия, остановка сердца

— нарушения либидо и потенции

— повышение внутричерепного давления

— судороги (у детей), потеря сознания, миоклонус

— послеоперационная дезориентация во времени и пространстве

— озноб, гипотермия, послеоперационное возбуждение

— спазм мочеточников, задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы)

Противопоказания

— нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей

— пациентам, после оперативных вмешательств на желчных путях

— тяжелая печеночная недостаточность

— беременность и период лактации (грудное вскармливание исключено)

— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, другим опиоидным анестетикам о миорелаксантам

— операции кесарева сечения до экстракции плода, других акушерских операциях (возможно угнетение дыхательного центра плода)

— одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 2-х недель после его прекращения

— детский возраст до 2 лет.

Лекарственные взаимодействия

Бупренорфин снижает эффект препарата. При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему (опиатами, седативными средствами, снотворными, фенотиазинами, транквилизаторами, миорелаксантами, антигистаминными препаратами, вызывающими седацию, алкоголем и др.), возможно взаимное усиление побочных эффектов (угнетение центральной нервной системы, гиповентиляция, гипотензия и др.). При систематическом приеме барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно уменьшение обезболивающего действия наркотических анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Закись азота усиливает мышечную ригидность, антигипертензивные средства – гипотензию, ингибиторы моноаминоксидазы повышают риск тяжелых осложнений.

Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Особые указания

Применение фентанила рекомендуется в условиях реанимационной готовности и только в присутствии врача-анестезиолога. При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория. Отмену препарата производят постепенно.

С осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов старше 60 лет. При использовании высоких доз у истощенных и астеничных больных возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1 – 2 часа после введения в просвет желудка и последующей резорбцией.

Читайте также:  Я всматривался в течение реки медленное и величавое как пишется

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

При развитии побочных явлений больным в сознании можно применить активированный уголь.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: наиболее раннее и опасное проявление – угнетение дыхательного центра.

Лечение: общереанимационные мероприятия, ингаляция кислородом, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (налоксон, налорфин), дыхательных аналептиков.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Телефон/факс: (057) 717 41 09

Электронный адрес: office@zn.kharkov.ua

Доверенное лицо на территории Республики Казахстан

Адрес: ТОО «КФК Медсервис Плюс».

Республика Казахстан, 050004, г. Алматы, ул. Маметовой, 54.

Источник

Фентанил

Состав

В состав данного препарата входит активное вещество фентанил и ряд вспомогательных элементов: гидроксиэтилцеллюлоза и этилен-винил ацетатный сополимер.

Внешняя оболочка — полиэтилентерефталатная пленка. Резервуарный слой силиконовый, в состав входит диметикон (E900), слой адгезивный.

Микрорезервуары (пластыри) с фентанилом состоят из дипропиленгликоля и гипролозы (E463). Высвобождающая мембрана состоит из этилена и сополимера винилацетата. Кожно-адгезивный слой силиконовый с содержанием диметикона (E900). Наружная пленка, которая удаляется при нанесении на поверхность кожи, полиэфирная, покрытая фторсодержащим составом.

Форма выпуска

Препарат выпускается в дозированной мягкой лекарственной форме с содержанием активных и вспомогательных веществ, которая называется трансдермальная терапевтическая система, а также в форме раствора для инъекций.

Формы выпуска Фентанила:

Фармакологическое действие

Фентанил — это наркотический анальгетик. Доза 100 мкг (0,1 мг) (2 мл), приблизительно эквивалентна анальгетической активности 10 мг морфина или 75 мг меперидина.

Основные терапевтические действия — обезболивание и седация. При приеме препарата следует учитывать, что изменения в частоте дыхания и альвеолярной вентиляции легких могут продолжаться дольше, чем обезболивающее действие. С возрастанием дозы препарата происходит снижение легочного обмена. Большие дозы могут вызывать апноэ. Фентанил при приеме отличается меньшей рвотной активностью, чем морфин и меперидин.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Фармакокинетику можно описать как модель с тремя этапами:

Объем распределения Фентанила — 4 л/кг. Связывающая способность белка плазмы уменьшается с увеличением ионизации лекарственного препарата. Изменения в рН может влиять на его распределение между плазмой и центральной нервной системой. Активное вещество накапливается в скелетных мышцах и жировых тканях, после чего медленно высвобождается в кровь. Фентанил в первую очередь трансформируется в печени, демонстрирует высокую частоту. Около 75% внутривенной дозы выводится с мочой в основном в виде метаболитов. Менее чем 10% выводится с мочой в неизменном виде. Примерно 9% дозы выводится с калом в виде метаболитов.

Препарат начинает активно действовать практически моментально после внутривенного введения. Тем не менее, максимальное обезболивающее действие отмечается в течение нескольких минут. Обычная продолжительность действия обезболивающего эффекта составляет от 30 минут до одного часа после введения внутривенно дозы до 100 мкг (0,1 мг) (2 мл). После внутримышечного введения, начало действия активного вещества наблюдается от семи до восьми минут, а продолжительность действия составляет около двух часов.

Показания к применению Фентанила

Также, показанием к применению Фентанила являются неврологические и ортопедические процедуры, где препарат используется в качестве вспомогательного обезболивающего.

Противопоказания

Побочные действия

Данное лекарственное средство в некоторых ситуациях способно спровоцировать проявление различных побочных реакций:

Инструкция по применению Фентанила

В соответствии с инструкцией на Фентанил, препарат должны назначать только медицинские работники, которые хорошо осведомлены о правилах использования сильнодействующих опиоидов для лечения хронической боли.

Из-за риска угнетения дыхания, фентанил назначается только для использования у пациентов, которые хорошо переносят подобные препараты. При использовании данного препарата необходимо сократить до возможного минимума применение других анестетиков.

Примечание: пациенты считаются опиоидно устойчивыми, если ранее они принимали по меньшей мере 60 мг Морфина в день, 30 мг Оксикодона в день, 8 мг Гидроморфона ежедневно или другие опиоиды в течение недели или более длительного времени.

Назначать дозировки препарата для каждого пациента необходимо индивидуально, принимая во внимание предыдущую историю приема анальгетиков в процессе лечения и факторы риска пациентов к развитию наркотической зависимости.

При назначении любой дозы данного препарата специалист должен внимательно наблюдать за реакцией пациента, в частности за угнетением дыхания, особенно в течение первых 24-72 часов после начала терапии, когда концентрации сыворотки от первоначального патча достигает максимума.

Дозировка

При подготовке к операции взрослого пациента: в/в — по 0,05–0,1 мг (в сочетании с 2,5–5 мг Дроперидола) примерно за пятнадцать минут до введения наркоза. Для хирургического наркоза: в/в — по 0,05–0,2 мг на протяжении каждого получаса.

При подготовке к операции детей: 0,002 мг/кг массы тела. Для хирургического наркоза: в/в — 0,01–0,15 мг/кг или в/м 0,15–0,25 мг/кг. Для поддержания хирургического наркоза: в/м — по 0,001–0,002 мг/кг.

Пластырь накладывается на 72 часа на плоскую поверхность кожи. При этом очень важно, чтобы поверхность кожи, куда накладывается пластырь была с минимальным волосяным покровом и не имела очевидных проявлений аллергического раздражения.

Читайте также:  Хлор как химический элемент как пишется

Особые указания

Фентанил в форме ТТС необходимо накладывать на неповрежденный, не раздраженный, и необлученный участок кожи с плоской поверхностью, например, на грудь, спину или предплечье. Маленьким детям и лицам с когнитивными нарушениями предпочтительно накладывать пластырь на верхнюю часть спины, чтобы снизить вероятность неправомерного удаления пластыря. Волосы на объекте приложения необходимо удалить до применения системы, причем использовать для этого бритву не рекомендуется. Участок кожи, куда будет приложен пластырь, должен быть очищен до его применения с помощью теплой воды без добавления моющих средств.

Применять Фентанил в форме ТТС необходимо незамедлительно после извлечения пластыря из запечатанного пакета. Нельзя использовать препарат, если его упаковка имеет признаки нарушения и разгерметизации.

Каждый пластырь из упаковки нужно менять в течение 72 часов. Для нанесения следующего пластыря необходимо использовать новый участок кожи. При возникновении проблем с адгезией края на пластыря можно наложить лейкопластырь для фиксации.

Категорически запрещается: использовать источники тепла, например, грелки или электрические одеяла, а также направлять на место фиксации пластыря нагревательные приборы и лампы для загара, загорать, принимать горячие ванны, гидромассажные ванны и водяные кровати с подогревом.

Передозировка

Острая передозировка препаратом может проявляться в виде:

В редких случаях передозировка Фентанилом может привести к летальному исходу.

Особые указания

Фентанил в Википедии. Применение в качестве отравляющего вещества

Помимо указанных лекарственных форм выпуска известны случаи, когда Фентанил использовался спецслужбами в форме газа для ликвидации террористов. При освобождении заложников, взятых в плен террористами во время мюзикла Норд-Ост спецслужбами был применен состав, в основу которого входили производные фентанила. В результате воздействия данного состава люди внутри здания почувствовали такие симптомы, как дезориентацию, тошноту, сильные позывы к рвоте и паралич дыхательных путей. По словам специалистов, летальный исход такой состав спровоцировать не может.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с антидепрессантами

Одновременное применение Фентанила с другими средствами, оказывающими воздействие на центральную нервную систему, в том числе седативными, снотворными, транквилизаторами, общими анестетиками, и опиоидами может увеличить риск нарушения функций дыхательной системы, глубокого седативного воздействия, комы и смерти. Когда применяется комбинированная терапия с любым из вышеуказанных препаратов дозу одного или необходимо уменьшить.

Ингибиторы CYP3A4

Ввиду того, что изофермент CYP3A4 играет важную роль в метаболизме фентанила, препараты, которые ингибируют активность CYP3A4, могут привести к снижению клиренса фентанила, что повлечет за собой увеличение концентрации вещества в плазме и повысит длительность эффектов опиоидных препаратов. Эти эффекты могут быть более выраженными при сопутствующем использовании 3A4 ингибиторов.

Индукторы CYP3A4

Индукторы CYP450 3A4 могут вызвать метаболизм Фентанила, что может привести к повышенному клиренсу препарата, снижению концентрации вещества в плазме, отсутствию эффективности или, возможно, развитию синдрома отмены у пациента с последующей наркотической привязанностью к препарату.

Ингибиторы Моноаминоксидазы

Взаимодействие Фентанила с ингибиторами моноаминоксидазы в настоящее время еще плохо изучено, поэтому использование препаратов в комплексе строго противопоказано.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача. Специалист может выдать рецепт на латинском или русском языке.

Условия хранения

Хранить препарат можно при температуре не выше 25С по Цельсию. Место хранения должно быть защищено от попадания влаги и прямых солнечных лучей. Беречь от детей.

Срок годности

Срок хранения препарата — 2 года. Использовать лекарственное средство после истечения срока годности не рекомендуется.

Источник

ФЕНТАНИЛ

ФЕНТАНИЛ (Phentanylum; список А) — наркотический анальгетик. 1-(2-Фенилэтил)-4-(N-пропионилфениламино)-пиперидин; C22H28N2O:

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Легко растворим в спирте.

Применяют в виде цитрата — Phentanyli Citras (синоним; Fentanil, Fenta-nest, Sentonyl, Sublimaze и др.).

Кратковременность эффекта фентанила обусловлена быстрым метаболизмом соединения, а также его перераспределением в организме. Биотрансформация фентанила происходит главным образом в печени. Выделяется почками и через желудочно-кишечный тракт преимущественно в виде метаболитов и частично — в неизмененном виде.

Фентанил может вызывать угнетение дыхания вплоть до его остановки. Угнетение дыхания начинает проявляться после внутривенного введения его в дозе 0,2—0,3 мг. В дозах св. 0,5 — 0,6 мг препарат может вызывать апноэ.

Фентанил не оказывает существенного угнетающего влияния на сократимость миокарда. При введении препарата наблюдается урежение ритма сердечных сокращений, выраженность которого зависит от его дозы. Брадикардия сопровождается увеличением продолжительности интервала Р—R на ЭКГ. Для ослабления или предупреждения вызываемой фентанилом брадикардии используют атропин (см.). Гипотензивный эффект наблюдается при введении относительно высоких доз препарата и развивается обычно на фоне выраженной брадикардии. Гипотензия не устраняется введением холиноблокаторов и противогистаминных средств. На ее фоне сохраняется гипертензивный эффект адреналина. Вызываемое фентанилом снижение АД восстанавливается после введения налорфина (см.) или налоксона (см.).

Подобно морфину, фентанил оказывает стимулирующее влияние на гладкие мышцы кишечника и бронхов. М-холиноблокаторы и специфические антагонисты наркотических анальгетиков частично или полностью устраняют эти эффекты.

Рвотное действие у фентанила выражено слабо. Вызывает сужение зрачков у людей и собак; мидриаз характерен для мышей, кошек, обезьян. В высоких дозах повышает мышечный тонус, что в клинических условиях может проявляться ригидностью мышц грудной клетки и живота.

Фентанил применяют в качестве болеутоляющего средства. Для премедикации перед наркозом (см.) его вводят в дозах 0,05—0,1 мг (1 — 2 мл 0,005% раствора внутримышечно) за 30 минут до наркоза. Для нейролептаналгезии (см.) Фентанил вводят из расчета 0,05 мг (1 мл 0,005% раствора) на 5 кг веса (массы) тела вместе с дроперидолом (см.) или другими активными нейролептиками. Для поддержания аналгезии вводят через каждые 10—30 минут по 1—3 мл 0,005% раствора.

При непродолжительных внеполостных операциях, проводимых без использования курареподобных средств, фентанил применяют из расчета 0,05 мг на 10—20 кг веса (массы) тела. При этом следует предусмотреть возможность в случае необходимости провести интубацию трахеи и искусственное дыхание. При операциях под местной анестезией (см. Анестезия местная) фентанил может быть использован в качестве дополнительного обезболивающего средства в дозах 0,025—0,05 мг внутривенно или внутримышечно.

Фентанил применяют также для купирования острых болей при инфаркте миокарда, почечных и печеночных коликах. С этой целью его вводят внутривенно или внутримышечно по 1—2 мл 0,005% раствора (часто в комбинации с нейролептиками).

Читайте также:  Хоз бытовой как пишется

При применении фентанила могут наблюдаться побочные эффекты: угнетение дыхания, двигательное возбуждение (см. Возбуждение психомоторное), ригидность мышц грудной клетки и конечностей (см. Тонус), бронхоспазм (см.), гипотензия (см. Гипотензия артериальная), синусовая брадикардия (см.).

Противопоказан при кесаревом сечении (до извлечения плода) и других акушерских операциях в связи с высокой чувствительностью дыхательного центра плода к угнетающему действию фентанила, а также при выраженной гипертензии в малом круге кровообращения, угнетении дыхательного центра, пневмонии, ателектазе и инфаркте легкого, бронхиальной астме, склонности к бронхоспазму, экстрапирамидных нарушениях.

Больным, получающим инсулин, кортикостероиды или гипотензивные средства, фентанил следует вводить в уменьшенных дозах.

При повторном применении препарата могут развиться привыкание (см. Привыкание к лекарственным средствам) и лекарственная зависимость (см.).

Формы выпуска: ампулы по 2 и 10 мл 0,005% раствора, флаконы по 10 мл 0,005% раствора. Хранение: в защищенном от света месте.

Библиогр.: Дарбинян Т. М. Нейролеггтаыальгезия, М., 1969; КузпнМ. И., Ефимова Н. В. и О с и п о в а Н. А. Нейролептанальгезия в хирургии, М., 1976; G a r d о В. В. Чурюнанов.

Источник

Фентанил

Содержание

Латинское название [ править ]

Фармакологическая группа [ править ]

Характеристика вещества [ править ]

Фармакология [ править ]

Фентанил возбуждает опиатные (преимущественно мю-) рецепторы ЦНС, спинного мозга и периферических тканей. Фентанил повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает пороги болевой чувствительности. Фентанил нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу. Изменяет эмоциональную окраску боли. Фентанил оказывает снотворное влияние (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома), вызывает эйфорию. При повторном введении фентанила возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости.

Фентанил угнетает дыхательный центр, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный, повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров, в т.ч. уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, уменьшает кишечную перистальтику, улучшает всасывание воды из ЖКТ. Фентанил снижает почечный кровоток. В крови нарастает содержание амилазы и липазы.

Для достижения среднего уровня обезболивания концентрация фентанила должна достигать 15–20 нг/мл. При в/в введении эффект фентанила наступает через 1–3 мин, достигает максимума через 5–7 мин и продолжается 20–60 мин, при в/м — через 7–15 мин. С белками крови связывается до 79%. Клиренс фентанила составляет 0,4–0,5 л/мин, T1/2 — 10–30 мин, объем распределения — 60–80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Биотрансформируется фентанил в печени (N-деалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках. Выводится фентанил с мочой (75% — в виде метаболитов и 10% в неизмененном виде) и фекалиями (9% в виде метаболитов). Проникает в грудное молоко.

Из трансдермальной системы (после аппликации пластыря) высвобождение фентанила происходит с постоянной скоростью в течение 72 ч, при этом терапевтическая концентрация в сыворотке крови постепенно увеличивается в первые 12–24 ч, сохраняясь относительно постоянной в течение оставшегося периода (T1/2 после четвертой аппликации — около 17 ч). Удаление пластыря приводит к постепенному снижению уровня.

Применение [ править ]

Хирургические вмешательства: премедикация, вспомогательное средство для общей и местной анестезии. Хроническая боль (накожно).

Фентанил: Противопоказания [ править ]

Гиперчувствительность к фентанилу, бронхиальная астма, угнетение дыхательного центра, черепно-мозговая гипертензия, акушерские операции, наркомания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

Не следует применять фентанил при беременности за исключением случаев острой необходимости.

Не следует применять фентанил кормящим мате­рям.

Фентанил: Побочные действия [ править ]

Гиповентиляция, угнетение дыхания, вплоть до остановки (в больших дозах), бронхоспазм, парадоксальная стимуляция ЦНС, спутанность сознания, галлюцинации, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), брадикардия, тошнота, рвота, запор, печеночная колика, задержка мочи, амблиопия; пластырь: местные кожные реакции — высыпания, эритема, зуд (исчезают в течение 24 ч после удаления пластыря).

Взаимодействие [ править ]

Эффект фентанила снижает бупренорфин.

Опиаты, седативные средства, снотворные, фенотиазины, транквилизаторы, средства для наркоза, миорелаксанты, антигистаминные препараты, вызывающие седацию, алкоголь и другие депримирующие средства повышают вероятность побочных проявлений (угнетение ЦНС, гиповентиляция, гипотония и др.) фентанила.

Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии.

Динитрогена оксид увеличивает мышечную ригидность, антигипертензивные средства — гипотензию, ингибиторы МАО — риск тяжелых осложнений.

Фентанил: Способ применения и дозы [ править ]

Дозу фентанила подбирают в зависимости от необходимой глубины анестезии или обезболивания.

Обезболивание при малых операциях, в/м, в/в: 2—3 мкг/кг; при необходимости вводят повторно через 30—60 мин.

Длительное обезболивание, в/в: начальная доза фентанила 1—2 мкг/кг струйно, затем инфузия 1—3 мкг/кг/ч.

Обезболивание при малых операциях, в/м, в/в: 1—2 мкг/кг; при необходимости вводят повторно через 30—60 мин.

Длительное обезболивание, в/в: начальная доза фентанила 1—2 мкг/кг струйно, затем инфузия 1—3 мкг/кг/ч.

Дети > 12 лет и взрослые

Анестезия при малых операциях, в/в: 0,5—1 мкг/кг.

Премедикация, вспомогательное средство при регионарной анестезии, обезболивание в послеоперационном периоде, в/м, в/в: 50—100 мкг, повторяют по мере необходимости.

Вспомогательное средство при местной и общей анестезии, в/м, в/в: 2—50 мкг/кг, повторяют по мере необходимости.

Общая анестезия, единственный анестетик, в/в: 50—100 мкг/кг фентанила в сочетании с кислородом и миорелаксантами.

Накожно: начальная доза фентанила 25 мкг/ч.

Меры предосторожности [ править ]

Отмену фентанила производят постепенно.

При использовании больших доз фентанила у истощенных и астеничных пациентов возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1–2 ч после введения в просвет желудка и последующей резорбцией.

Применение пластыря не рекомендуется при острых или послеоперационных болях (из-за невозможности подбора дозы за короткий период лечения и риска возникновения гиповентиляции), у женщин детородного возраста, и требует осторожности при хронических, в т.ч. обструктивных заболеваниях легких (возможно угнетение дыхательного центра), нарушении сознания, коме, опухолях мозга, брадиаритмиях, печеночной и почечной недостаточности, в пожилом и детском возрасте. При использовании пластыря рекомендуется избегать прямого воздействия внешних источников тепла (грелки, сауны, солнечные ванны и др.).

Во время лечения фентанилом не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.

Условия хранения [ править ]

Торговые наименования [ править ]

Фентанил: инъекционный раствор 50 мкг/мл в ампулах 1 мл и 2 мл. «Московский эндокринный завод»

Дюрогезик Матрикс: трансдермальная терапевтическая система 25, 50 и 75 мкг/ч; Джонсон & Джонсон

Фендивия: трансдермальная терапевтическая система 12.5, 25, 50, 75 и 100 мкг/ч; Nycomed Danmark ApS (Дания)

Источник

Поделиться с друзьями
Познавательное и интересное